醣基、諦醫生技18日宣布，將運用雙方互補技術，搶攻更高階的抗體藥物複合物（antibody drug conjugates ADCs）商機，雙方擬將共組策略聯盟，透過交叉授權雙方所持有互補的ADC技術專利，進軍國際市場，創造的收益亦由雙方共同分享。

諦醫是由中研院基因體中心特聘研究員張子文在去年底創辦成立。他表示，兩家公司的合作不只是1＋1＞2，而是兩家公司各提供所需的板塊，完成一完整的拼圖。

諦醫擁有創新獨特的「藥物束」技術，以多功能的「多臂連結體」（multi-arm linker）核心平台為基礎，將相同或不同的藥物分子裝載於藥物束的連結臂（linking arms）上，並於耦合臂（coupling arm）搭配可進行點擊化學反應的官能基團，例如DBCO。

其主要優勢為藉由兩條以上的連結臂可以模組化的設計連接相同或不同的藥物分子，並且使用耦合臂末端可進行點擊化學反應的官能基團。依此設計的藥物束可通過固相多肽合成法製備，使用親水性胺基酸及含不同數量乙二醇單位的胺基酸（PEGylated amino acids），達成具優異親水性的各種藥物束。

醣基擁有突破性的CHOptimaxTM「醣分子修飾」技術，僅需單一步驟、單一酵素，即可製造出攜帶4個藥物，其藥物-抗體比（drug antibody ratio DAR）達到4的醣基化位點接合的抗體藥物複合物（glycosite-specific ADCs），大幅降低了ADC製程的複雜度，極具市場競爭力。

此外，透過精準且快速地修飾抗體Fc區域上的醣分子結構，CHOptimaxTM能以極高效率在醣分子上為每個抗體分子建構出具有四個可進行點擊化學反應 （click reaction）的官能基團。

結合諦醫的藥物束分子與醣基具特殊醣分子修飾的抗體，能以超過90％的高專一位點結合率，迅速製造出更高階的ADC產品。此外，產品製程中無須使用任何有機溶劑，不僅可簡化純化流程並提高產率，亦避免抗體受到有機溶劑影響而變質。透過雙方技術共同開發的ADC產品，其DAR可高達8，其中藥物組成可選自單一相同的8個藥物分子或是兩種不同藥物分子各4個，達到藉由不同的藥物組合，擴增並強化ADC產品對抗複雜的腫瘤組成及其微環境之能力。

在分子的特性方面，經體外細胞毒殺實驗測試，顯示此新型的ADC，具有優異的毒殺癌細胞的藥效。另外初步結果亦顯示，此創新ADC產品在血液中具相當穩定性，不似傳統ADC藥物在高藥物負載時易有沉澱或藥物脫落的問題。

目前雙方技術平台的結合已完成初步的概念驗證，透過交叉授權雙方所持有互補的ADC技術專利，共同開發具有定點接位、高DAR值、多樣性藥物三大特色的次世代抗體藥物複合物，對外進行商業推廣，尋求將合作技術平台及特定產品授權予第三方之機會，進軍國際市場，所創造的收益亦由雙方共同分享。



►資料來源: https://www.ctee.com.tw/news/20230918701019-430504