興櫃新藥股台睿生技旗下口服抗癌新藥CVM-1118 (Foslinanib)於今年6月在國際知名期刊「病理與腫瘤研究(Pathology & Oncology Research)」發表最新的研究成果,證實CVM-1118為一市場首創 (First-in-class)以TRAP1為標靶的抗癌藥物。台睿董事長林群表示,目前CVM-1118正進行二期臨床試驗,該成果將增加臨床成功機率,並進一步證明臨床為何有效。
台睿總經理簡督憲表示,TRAP1為一粒線體蛋白,在多種癌細胞具有高表現量,與腫瘤的發生與惡化有密切相關。研究發現台睿CVM-1118可透過結合TRAP1蛋白來加速TRAP1的分解,進而調節其下游訊息傳遞,包含使癌細胞生長停滯、促進癌細胞凋亡,並通過降低細胞琥珀酸(Succinate)及HIF -1α蛋白來抑制腫瘤基因的活化與表現,進而抑制癌細胞類管道形成,可有效毒殺癌細胞並抑制惡性腫瘤移轉。
此外台睿研發團隊也通過全基因組CRISPR敲除篩選技術,尋找CVM-1118治療相關的腫瘤標記(biomarker)。試驗數據顯示剔除兩基因STK11或NF2可提高CVM-1118對腫瘤的毒殺能力,換言之,STK11和NF2的基因突變(Loss-of-function)可成為CVM-1118的潛在生物標誌,未來可應用於臨床試驗的病人篩選,以提高癌症患者對於CVM-1118的治療效果。
目前CVM-1118正進行兩項二期臨床試驗,分別用於治療晚期肝癌 (Advanced Hepatocellular Carcinoma, HCC ) 及晚期神經內分泌腫瘤 (Advanced Neuroendocrine Tumors, NET)。
其中用於晚期神經內分泌腫瘤的二期臨床試驗要收33位病患,目前已收25位,預計年底可收案完成,最快明年中可看二期臨床試驗結果,簡督憲表示,從初步數據來看,臨床試驗目前有達到預期的效果。
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